新美白成分「2-巰基煙醯甘氨酸 (2-MNG)」有效對抗立即性與延遲性曬黑...@MSMF知識PART

L'Oréal研究：新美白成分「2-MNG（2-mercaptonicotinoyl glycine）」──其美白作用並非透過抑制酪胺酸酶活性，而是藉由阻止黑色素前體的後續熟成（黑化變身真黑色素或類黑色素）反應，來避免色素沉澱──經臨床驗證：對立即性曬黑和延遲性曬黑均有顯著改善功效...

L'Oréal發表一種新型美白成分「2-mercaptonicotinoyl glycine（2-MNG，2-巰基煙醯甘氨酸）」（參下圖，商品名MelasylTM）──其作用機制：並非透過抑制酪胺酸酶活性（黑色素生成反應的關鍵酵素），而是藉由「劫持」黑色素前體，如與多巴醌（Dopaquinone）結合形成6-MNG-DOPA，然後6-MNG-DOPA又會被隨之排出黑色素細胞外──等於使黑色素生成反應後段的氧化&聚合等熟成步驟，缺乏反應原料而停滯，無法產出真黑色素或類黑色素，進而達成美白功效。（參→Discovery of 2-mercapto nicotinoyl glycine a new potent skin lightening agent with a proven clinical efficacy）

L'Oréal推出新美白成分「2-mercaptonicotinoyl glycine (2-MNG)」（圖片出處）

也因如此2-MNG能有效對抗：

●立即性曬黑（Immediate Pigment Darkening）──皮膚中既存的黑色素前體，受紫外線刺激，也無法順利繼續氧化&聚合反應而變更黑。

●延遲性曬黑（Delayed Tanning）──日曬刺激後，啟動黑色素生成反應（如酪胺酸酶活化等），也無法順利製造出最終產品的真黑色素或類黑色素分子。

L'Oréal研究：新美白成分「2-MNG」

根據L'Oréal對2-MNG臨床測試報告《2-Mercaptonicotinoyl glycine prevents UV-induced skin darkening and delayed tanning in healthy subjects: A randomized controlled clinical study》表示：

• 在33名受試者背部指定區塊，各自獨立測試：2-MNG(0.5%)、2-MNG(1%)、與  2-MNG(0.5%)+LHA(0.3%, lipohydroxy acid, 水楊酸衍生物，有去角質作用)+Mexoryl-SX(1.5%, UVA防曬劑)、及4-丁基間苯二酚(2.5%, 4-Butylresorcinol, 陽性對照用, 抑制酪胺酸酶活性)，然後經固定劑量的人工陽光照射後，對比這些指定區塊的膚色變化狀況？
• 結果：與空白組相比，單獨使用 2-MNG 就有顯著減少膚色變黑的作用，並且1%的效果優於0.5%者。而組合2-MNG(0.5%)+LHA(0.3%)+Mexoryl-SX(1.5%)的抗曬黑功效最強。同時發現含 2-MNG的3個測試組效能表現（不管是在立即性曬黑或延遲性曬黑階段），均優於4-丁基間苯二酚(2.5%)的陽性對照組。

不同測試組的肌膚色素沉澱狀況（其中時間點D9~D12代表皮膚中已先存在的黑色素氧化，與立即性曬黑相關）（引用自此文獻FIGURE 2 (C)）

此外L'Oréal的研究團隊還運用貝氏網絡統合分析方法──橫向比對2-MNG與其它美白成分──抗曬黑效能高低評估？

依其研究報告《A Bayesian network meta-analysis of 14 molecules inhibiting UV daylight-induced pigmentation》所評估的美白成分％包含：

1. 穀胱甘肽（Glutathione）2%──抗氧化劑。促類黑色素產生。抑制酪胺酸酶活性。
2. 麴酸（Kojic acid）1%──抑制酪胺酸酶活性。
3. 傳明酸（Tranexamic acid）1%──抗炎。間接抑制酪胺酸酶活性。
4. 維他命C葡糖苷（Ascorbyl glucoside）2%──抗氧化劑。
5. 菸鹼醯胺（Niacinamide）4%──抗炎。抑制黑色素轉移。
6. 對苯二酚（Hydroquinone）4%──抑制酪胺酸酶活性。
7. 奥格列扎（oxeglitazar）0.3%──調節發炎&細胞代謝(藥物:過氧化物酶體增殖物活化受體PPARs促進劑)
8. 熊果素（Arbutin）7%──抑制酪胺酸酶活性。
9. 4-丁基間苯二酚（4-butyl-resorcinol）0.3%──抑制酪胺酸酶活性。
10. 苯乙基間苯二酚（Phenylethyl resorcinol）0.3%──抑制酪胺酸酶活性。
11. Mexoryl-SX 0.5%──UVA防曬劑。抗氧化劑。
12. 白藜蘆醇（Resveratrol）0.2%──抗氧化劑。
13. 維他命C（Ascorbic acid） 7%──抗氧化劑。抑制酪胺酸酶活性。
14. 2-巰基煙醯甘氨酸（2-MNG）0.5%──黑色素前體抑制。

• 其實驗流程：

1. 受試者在前5天(D1~D5)時間裡，於指定部位使用測試的美白成分。
2. 第8~11天(D8~D11)繼續使用測試的美白成分，同時接受UV照射。
3. 第12天起(D12~D40)停止照射UV，但繼續測試美白成分的使用。

• 結果發現：2-MNG不管在短期或長期的抗曬黑效能，均遙遙領先。

在抗立即性曬黑（＝短期美白效應）方面──功效前三名：2-MNG（0.5%）＞維他命C（7%）＞白藜蘆醇（0.2%）。

2-MNG與其它13種美白成分「短期抗曬黑(色素沉澱)效應」。（引用自此文獻FIGURE 2(a)）

抗延遲性曬黑（＝長期美白效應）方面──功效前三名：2-MNG（0.5%）＞對苯二酚（4%）＞維他命C（7%）

2-MNG與其它13種美白成分「長期抗曬黑(色素沉澱)效應」。（引用自此文獻FIGURE 2(b)）

另外在此報告中（蠻出乎意料的）──穀胱甘肽（2%）居然只有「非常弱」等級的抗曬黑效應。在短期及長期美白評比中，均排名最末位──顯然穀胱甘肽（2%）相比其他美白活性，其抗曬黑功效CP值低。

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