三種策略: 榨出「A醇（Retinol）」的最大活性效能...@MSMF知識PART
2023/02/12閱讀時間約 4 分鐘
A醇（Retinol）是肌膚抗老、淡斑＆戰痘的高效保養活性──但作用效力強，伴隨的刺激副作用率也大──所以如何在「可耐受的（相對低Ａ醇濃度）」條件下，獲取其最大的護膚效果？有三大策略思路...
Ａ醇（Retinol, 視黃醇）是維生素A的一種形式，是護膚品配方中用來「抗老、淡斑或戰痘」的明星級活性成分──當其進入皮膚後，經酵素反應轉化成「A酸（Retinoic acid, 視黃酸）分子」，方具有效「激活皮膚細胞成長＆分化相關基因」的作用。從而起到源頭刺激皮膚組織新陳代謝、促進角質更新、增生膠原蛋白、健全皮膚組織結構......等護膚功效，來幫助改善肌膚老化皺紋、恢復彈性、調理粉刺痘痘、淡化黑斑暗沉......等各式美容問題。
並且配方中Ａ醇的用量％越高，見效相對越快。然而其「越高效」的同時，Ａ醇所引起刺激副作用，如泛紅、脫屑、灼熱、刺痛、乾燥瘙癢等不舒服症狀，也越容易出現，造成使用者的難受不適。
- 例如Kieran T. Mellody等人的研究：比較使用「0.3% vs.1%」A醇配方，為期6週──結果「0.3%」組（ n = 115）中，有11.3%的受試者回報了顯著不良反應；而「1%」組（n = 103）則有高達37.9%的人產生副作用。（雖然改善老化跡象，「1%」組見效更快。詳參→Multifaceted amelioration of cutaneous photoageing by (0.3%) retinol）
所以...
如何在「可耐受的（相對低Ａ醇濃度）」條件下，獲取其最大的護膚效能？
三大策略: 榨出「A醇（Retinol）」最大護膚效能
一、提升「A酸受體（Retinoic Acid Receptors, RAR）」的表達(量)
因為要有效激活「細胞生長與分化」相關反應程序啟動，需要A醇轉化後的A酸，與細胞中的RAR相結合才行──所以如果有「更多的RAR表達」相對能更大程度地與A酸產生交互作用，使細胞生理反應活化度更提升。
二、抑制「A酸被羥基化（RA hydroxylation）反應」
細胞中自有的生理調控平衡機制，如CYP酵素能將Ａ酸羥基化、使其失效（無法有效與RAR結合──據報導：4-羥基 RA 與 RAR 結合的親和力，比 RA低100倍，效力低10倍），而避免細胞生長分化過度的異常出現──因此若從獲取A醇活性最大效能的角度出發：抑制CYP酵素的表達，就有利Ａ醇轉化後的Ａ酸作用「持續力」延長，最大程度壓榨出Ａ酸的活性功效。
三、增加「Ａ醇結合蛋白（Retinol-binding Proteins, RBPs）」含量
在細胞外環境，RBPs能幫助保護A醇本身的活性穩定，並負責轉運A醇，通過細胞膜上特定通道，進入細胞內；然後再由細胞內的CRBPs（Cellular Retinol-binding Proteins）接手，在需要時送給「正確的酵素」反應轉化為Ａ酸，然後Ａ酸同樣被 CRABPs（cellular retinoic acid-binding proteins）護送入細胞核內與RAR結合啟動相應的基因表達──所以，增加RBPs，有助提升A醇的「準確投送」至所需之處，提高A醇活性的利用率。
（以上參→Enhancement of Efficacy of Retinoids through Enhancing Retinoid-Induced RAR Activity and Inhibiting Hydroxylation of Retinoic Acid, and Its Clinical Efficacy on Photo-Aging、Retinoid-binding proteins: mediators of retinoid action ＆ Retinoid-Binding Proteins: Similar Protein Architectures Bind Similar Ligands via Completely Different Ways）
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