三種策略: 榨出「A醇(Retinol)」的最大活性效能...@MSMF知識PART

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A醇(Retinol)是肌膚抗老、淡斑&戰痘的高效保養活性──但作用效力強,伴隨的刺激副作用率也大──所以如何在「可耐受的(相對低A醇濃度)」條件下,獲取其最大的護膚效果?有三大策略思路...
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A醇(Retinol, 視黃醇)是維生素A的一種形式,是護膚品配方中用來「抗老、淡斑或戰痘」的明星級活性成分──當其進入皮膚後,經酵素反應轉化成「A酸(Retinoic acid, 視黃酸)分子」,方具有效「激活皮膚細胞成長&分化相關基因」的作用。從而起到源頭刺激皮膚組織新陳代謝、促進角質更新、增生膠原蛋白、健全皮膚組織結構......等護膚功效,來幫助改善肌膚老化皺紋、恢復彈性、調理粉刺痘痘、淡化黑斑暗沉......等各式美容問題。

並且配方中A醇的用量%越高,見效相對越快。然而其「越高效」的同時,A醇所引起刺激副作用,如泛紅、脫屑、灼熱、刺痛、乾燥瘙癢等不舒服症狀,也越容易出現,造成使用者的難受不適。

  • 例如Kieran T. Mellody等人的研究:比較使用「0.3% vs.1%」A醇配方,為期6週──結果「0.3%」組( n = 115)中,有11.3%的受試者回報了顯著不良反應;而「1%」組(n = 103)則有高達37.9%的人產生副作用。(雖然改善老化跡象,「1%」組見效更快。詳參→Multifaceted amelioration of cutaneous photoageing by (0.3%) retinol

所以...

如何在「可耐受的(相對低A醇濃度)」條件下,獲取其最大的護膚效能?

三大策略: 榨出「A醇(Retinol)」最大護膚效能

一、提升「A酸受體(Retinoic Acid Receptors, RAR)」的表達(量)

因為要有效激活「細胞生長與分化」相關反應程序啟動,需要A醇轉化後的A酸,與細胞中的RAR相結合才行──所以如果有「更多的RAR表達」相對能更大程度地與A酸產生交互作用,使細胞生理反應活化度更提升。


二、抑制「A酸被羥基化(RA hydroxylation)反應」

細胞中自有的生理調控平衡機制,如CYP酵素能將A酸羥基化、使其失效(無法有效與RAR結合──據報導:4-羥基 RA 與 RAR 結合的親和力,比 RA低100倍,效力低10倍),而避免細胞生長分化過度的異常出現──因此若從獲取A醇活性最大效能的角度出發:抑制CYP酵素的表達,就有利A醇轉化後的A酸作用「持續力」延長,最大程度壓榨出A酸的活性功效。


三、增加「A醇結合蛋白(Retinol-binding Proteins, RBPs)」含量

在細胞外環境,RBPs能幫助保護A醇本身的活性穩定,並負責轉運A醇,通過細胞膜上特定通道,進入細胞內;然後再由細胞內的CRBPs(Cellular Retinol-binding Proteins)接手,在需要時送給「正確的酵素」反應轉化為A酸,然後A酸同樣被 CRABPs(cellular retinoic acid-binding proteins)護送入細胞核內與RAR結合啟動相應的基因表達──所以,增加RBPs,有助提升A醇的「準確投送」至所需之處,提高A醇活性的利用率。

(以上參→Enhancement of Efficacy of Retinoids through Enhancing Retinoid-Induced RAR Activity and Inhibiting Hydroxylation of Retinoic Acid, and Its Clinical Efficacy on Photo-AgingRetinoid-binding proteins: mediators of retinoid actionRetinoid-Binding Proteins: Similar Protein Architectures Bind Similar Ligands via Completely Different Ways


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