口服避孕藥從1960年代開拓至今已經走過60多個年頭，沿襲過去以黃體素為主的配方，現今已開發出副作用更少，且符合各種需求的藥品成分。相較於過去傳統的安全期計算法及性交中斷法高達20-30%的失敗率，使用事前口服避孕藥的失敗率小於1%，除此之外不同成分兼具調經、抑制生理痘、改善水腫的功能，是目前最有效的避孕方式之一。
口服避孕藥的作用原理
口服避孕藥主要依靠黃體素成分發揮抑制排卵、干擾子宮內膜的生長，以及抑制胚胎著床的作用。此外還會增加子宮頸黏液的濃稠度，使精子不易通過，從而達到避孕的效果。市面上的口服避孕藥大多為黃體素和雌激素的複方藥錠，而不同廠牌則根據所使用的黃體素種類而有所差異，提供不同的選擇。
根據不同的生理訴求，開發至目前總共四代的口服避孕藥
口服避孕藥的特性比較表
各種成分的特色
- 第一代口服避孕藥(已下市)
- 第二代口服避孕藥 Levonorgestrel
降低配方中雌激素的劑量至 30-35mcg 以減少副作用的產生，EX. 減少血栓風險、噁心、血管性頭痛的機率。但服用後可能產生水腫及痘痘的問題，以及曾經有報告指出服用Levonorgestrel可能產生血脂異常，如減少HDL及增加低密度脂蛋白LDL血中濃度。
- 第三代口服避孕藥 Desogestrel / Gestodene
為改善痤瘡、水腫造成體重增加這些副作用而開發出具有抗雄性激素的黃體素。
- 第四代口服避孕藥 Drospirenone(DRSP) / Cyproterone (CPA)
進一步經由化學修飾提升抗雄性激素及抗水腫的活性，並減少油脂分泌改善痘痘問題。
Drospirenone (DRSP) 抗水腫效果顯著，減少體重增加。
Cyproterone (CPA) 抗雄性激素活性顯著，適合油痘膚質及減少多毛症發生機率。
常見口服事前避孕藥的商品名及成分劑量
事前避孕藥的服藥時機
建議月經來潮第一天至第五天時開始服用，首次服用需持續一週以上，等體內黃體素達到穩定濃度後才具有避孕效果，所以建議開始服用第一週需配合保險套做雙重避孕。並固定每天同一時間服用，好處是建立服藥習慣同時也讓體內的賀爾蒙濃度維持恆定。
為何事前藥都建議在月經第1-5天服用？
由於每位女性排卵的日期都不一定，根據統計，在月經第1-5天排卵的機率極低，所以在此段期間開始服藥，抑制排卵的效果最佳。而每一種事前避孕藥可能在臨床試驗的服藥時間有所差異，所以服藥時機的建議也可能有所落差。通常根據國外使用建議，於月經第1-5天開始服用能夠最快獲得避孕效果；另外若在月經來的當週週末開始服用，下次月經的時間就可以避開週末較方便安排出遊活動。而若是在月經週期的隨意一天開始服用，強烈建議開始服用的七天內都要優先使用保險套作雙重避孕。
避孕藥包裝數量有分21顆和24+4顆的差異在哪裡?
21顆代表每一顆皆為活性錠，服用完畢後有7天的停藥期，將會有月經來的現象，等過完7天後再開始服用下一盒避孕藥。24+4顆代表有24顆活性錠+4顆安慰劑/補血劑，這樣的設計有兩個好處，其一是可養成每天服藥的習慣不需停藥七天，其二是Hormone-free的天數由7天減少為4天，能夠穩定體內賀爾蒙的波動藉此減少經前症候群如腹脹、水腫及乳房脹痛的不適感，此外更能提高抑制排卵的效果。
療程21天與24/4天的服用差異，能夠減少賀爾蒙波動及不適感。
忘記服用藥錠該怎麼辦?
如果因為忙碌而忘記服藥，先別緊張，補救措施如下:
忘記服用1天，12小時內立即補服一粒；超過12小時則服用兩粒。
忘記服用2天，可直接服用三粒，並配合使用保險套7天。
忘記服用3天，建議停用本次療程並於下次月經週期再重啟新的循環；或直接開始服用新的一盒，並配合使用保險套7天。
若是忘記服用24/4粒其中的安慰劑，則不影響避孕效果。
特殊情況例如服藥後發生嘔吐或嚴重腹瀉(水瀉5次/日以上)也可能導致藥物失效，如果服用2-3小時內發生嚴重嘔吐，建議補服一粒；嚴重腹瀉建議照常服用，並配合使用保險套7天。
最後還是要提醒口服避孕藥屬於醫師處方用藥，有特定需求請向醫師諮詢開立後再使用；有抽菸且大於35歲以上、容易產生血栓的人、高血壓及糖尿病史的慢性病患者皆為高風險群，有上述症狀者屬於避孕藥使用禁忌並不建議使用。
