Inclisiran:新型降血脂藥物介紹
🔴 Inclisiran 是一種新型降血脂藥物,屬於首創的小干擾 RNA(siRNA) 藥物,目標是 PCSK9,可有效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。
🔵 與目前市面上的 PCSK9 抑制劑不同,Inclisiran 採用每年兩次的注射給藥方式,大大提高了患者的依從性。Inclisiran 的作用機制
🔵 Inclisiran 的作用機制是透過RNA 干擾,抑制 PCSK9 蛋白的合成,進而提升 LDL 受體的數量,促進 LDL-C 的清除。- Inclisiran 進入細胞質後,會被載入 RNA 誘導沉默複合體(RISC)。
- 然後與 PCSK9 的 mRNA 結合,導致 mRNA 降解,從而阻斷 PCSK9 蛋白的合成。
臨床試驗結果
🟩 多項臨床試驗顯示,Inclisiran 能有效降低 LDL-C 水平約 50%,效果持久且穩定。
- 參與試驗的患者包括高風險的原發性預防患者和未達到 LDL-C 目標的次級預防患者。
- 試驗結果顯示,無論患者的體重、他汀類藥物使用情況或依澤替米使用情況如何,Inclisiran 都能持續降低 LDL-C 水平。
安全性
🟩 Inclisiran 的安全性與安慰劑相似,最常見的副作用是注射部位反應。
- 與他汀類藥物相比,Inclisiran 不會引起肌肉疼痛,這對患者來說是一大優勢。
未來展望
🔵 目前正在進行兩項大型臨床試驗(ORION-4 和 VICTORION-2P),旨在評估 Inclisiran 對心血管事件的影響。
- 預計這兩項試驗的結果將在未來幾年內公布,為 Inclisiran 在心血管疾病預防中的應用提供更多證據。
總結
Inclisiran 作為一種新型降血脂藥物,具有顯著的 LDL-C 降低效果、便捷的給藥方式和良好的安全性,為高血脂患者提供了新的治療選擇。